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Cabozantinib S-malate

产品编号 T1797Cas号 1140909-48-3
别名 苹果酸卡博替尼, 卡博替尼苹果酸盐, Cabozantinib, XL184, Cabozantinib Malate

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和Flt3的IC50分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

Cabozantinib S-malate

Cabozantinib S-malate

纯度: 98.87%
产品编号 T1797 别名 苹果酸卡博替尼, 卡博替尼苹果酸盐, Cabozantinib, XL184, Cabozantinib MalateCas号 1140909-48-3

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和Flt3的IC50分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 138现货
5 mg¥ 297现货
10 mg¥ 469现货
25 mg¥ 653现货
50 mg¥ 883现货
100 mg¥ 1,310现货
200 mg¥ 2,270现货
500 mg¥ 3,850现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 415现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cabozantinib S-malate (XL184) is the s-malate salt form of cabozantinib, an orally bioavailable, small molecule receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with potential antineoplastic activity.
靶点活性
c-Met:1.3 nM, VEGFR2/KDR:0.035 nM
体外活性
Cabozantinib 对RON和PDGFRβ展现出弱抑制活性,分别具有124 nM和234 nM的IC50值,对FGFR1的抑制活性较低,IC50值为5.294 μM。[1]低浓度Cabozantinib(0.1-0.5 μM)足以显著抑制MPNST细胞中Met磷酸化的常态和可诱导性,及其随后的下游信号传导,并阻止HGF诱导的MPNST细胞迁移与侵入。Cabozantinib还明显抑制了细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中Met和VEGFR2的磷酸化。尽管Cabozantinib在0.1 μM浓度下对MPNST细胞生长无显著影响,但在5-10 μM浓度时显著抑制MPNST细胞生长。[2]
体内活性
Cabozantinib以30 mg/kg剂量在具有自发性胰岛肿瘤的RIP-Tag2小鼠治疗中,能破坏83%的肿瘤血管结构,减少周细胞和空的基底膜套管,导致广泛的肿瘤内缺氧和大量肿瘤细胞凋亡,并且在停药后减缓肿瘤血管再生速度。与仅阻断VEGFR而不影响c-Met的XL999相比,显著性地更强,后者仅导致血管减少43%,这表明同时抑制VEGFR及其他功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)能够加强抗血管生成作用。Cabozantinib还降低了原发肿瘤的侵袭性和转移。[1] Cabozantinib每天30 mg/kg剂量显著抑制人MPNST异种移植瘤在SCID小鼠中的生长和转移。[2] Cabozantinib的给药能在乳腺、肺和胶质瘤模型中引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制,与此相关的是减少了肿瘤及内皮细胞的增殖和增加了凋亡。在MDA-MB-231瘤小鼠和C6瘤大鼠中,单次口服Cabozantinib以100 mg/kg和10 mg/kg的剂量即可持续抑制肿瘤生长。[3]
激酶实验
The inhibition profile of cabozantinib against a broad panel of 270 human kinases is determined using luciferase-coupled chemiluminescence,?33P-phosphoryl transfer, or AlphaScreen technology. Recombinant human full-length, glutathione?S-transferase tag, or histidine tag fusion proteins are used, and half maximal inhibitory concentration (IC50) values are determined by measuring phosphorylation of peptide substrate poly (Glu, Tyr) at ATP concentrations at or below the?Km?for each respective kinase. The mechanism of kinase inhibition is evaluated using the AlphaScreen Assay by determining the IC50?values over a range of ATP concentrations.
细胞实验
Cells are exposed to various concentrations of Cabozantinib for 48 hours. Cell growth is determined by MTS assays using CellTiter96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. Absorbance is measured at a wavelength of 490 nm, and the absorbance values of treated cells are presented as a percentage of the absorbance of untreated cells. (Only for Reference)
别名苹果酸卡博替尼, 卡博替尼苹果酸盐, Cabozantinib, XL184, Cabozantinib Malate
化学信息
分子量635.59
分子式C32H30FN3O10
CAS No.1140909-48-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 16.67 mg/mL (26.22 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5733 mL7.8667 mL15.7334 mL78.6671 mL
5 mM0.3147 mL1.5733 mL3.1467 mL15.7334 mL
10 mM0.1573 mL0.7867 mL1.5733 mL7.8667 mL
20 mM0.0787 mL0.3933 mL0.7867 mL3.9334 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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